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都年了
FAP有哪些新进展？
FAP:成纤维细胞活化蛋白
纤维细胞活化蛋白（FAP）是一种膜丝氨酸肽酶，在90%以上的上皮肿瘤中与癌症相关的成纤维细胞中表达强烈，有助于不同癌症的进展和更差的预后。因此，FAP被认为是基于放射性核素的方法诊断和治疗肿瘤以及诊断与细胞外基质重塑相关的非恶性疾病的有前途的靶点。因此，开发了各种基于奎诺酮的FAP抑制剂（FAPI）与螯合剂相结合，以快速且几乎完全的内化方式显示与人和小鼠FAP的特异性结合。由于肿瘤吸收率高，正常组织积累非常低，以及从循环的快速清除，即使在示踪器施用后10分钟，FAPIPET/CT成像也获得了很高的对比度。此外，FAPIPET/CT在几个肿瘤实体中提供超过18F-FDGPET/CT的优势，用于肿瘤复发和转移的初始分期和检测，包括癌性腹膜炎。
肿瘤微环境由肿瘤细胞和非肿瘤细胞组成，如骨髓源性干细胞(BMDSC)、B淋巴细胞和T淋巴细胞、自然杀伤(NK)细胞、正常上皮细胞、活化成纤维细胞(CAFS)和巨噬细胞(T1和T2)。ECM5细胞外基质。这些细胞包括基底膜和毛细血管的细胞、免疫细胞和成纤维细胞样细胞的异质性群体，称为癌症相关成纤维细胞(CAFS)
FPA不仅在CAFS和某些恶性组织转化细胞中过度表达，还在良性疾病细胞和正常组织中选择性表达。
上图为用于临床应用的FAPI示踪剂结构。
转移结直肠癌患者FAPI-46给药后10min、1h和3h的最大密度投影。由于快速的肿瘤摄取，在正常组织中的积累非常低，以及从循环中的快速清除，，即使在注射后10分钟，高对比度图像也是可能的。
比较18F-FDGPET/CT和FAPI-46PET/CT治疗转移性卵巢癌。显示是冠状位和横断位图像的1小时注射。肝和淋巴结的转移性病变用FAPI（箭头)更好地看到
食管癌和肺纤维化患者的FAPI-04PET/CT。
左边是横断位(CT、融合图像和PET单独，从左到右)；右边是冠状位图像。
结论
FAPI是一种很有前途的示踪剂，可用于诊断显示纤维成型性反应的肿瘤，以及与组织重塑相关的非恶性疾病，如心肌梗死、结节病、慢性炎症、肺、肝和肾纤维化、类风湿关节炎以及可能的动脉粥样硬化。对于基于FAPI的内放化疗，放射性核素的物理半衰期必须调整到保留时间：半衰期较短的放射性核素似乎比半衰期较长的核素更可取。从而，使用Re、Sm、Bi或Pb将受到青睐，因为CAF是参与其中在很多地方支持肿瘤进程，例如作为血管生成，抗药性，还有抗免疫治疗，FAP靶向放射治疗与放射治疗、化疗和免疫治疗的结合可能已经协同作用效果代表了一个令人兴奋的未来研究领域。
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作者：飞记阿彭
编辑：漪霨静
《中国核医学医师》